Тестостерон в таблетках (пероральная форма)

Одной из форм введения тестостерона при заместительной терапии являются таблетки (капсулы). Преимущества пероральной формы является неинвазивность, в отличие от инъекций тестостерона, возможность самостоятельного применения. Однако тестостерон в таблетках не лишен некоторых недостатков, которые зависят от конкретного препарата.

Таблица 1 — Пероральные формы тестостерона (И. И. Дедов, С. Ю. Калинченко, 2006).

*17альфа-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместерон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью и в ряде стран запрещены к применению.

Метилтестостерон и флуоксиместерон

Рис. 1 — Метилтестостерон — пероральный препарат тестостерона.

Первые пероральные препараты являются метилтестостерон и флуоксиместерон. Серьезным минусом данных препаратов является сильное токсическое и канцерогенное действие на печень. В связи с этим применение их в клинической практике было прекращено, однако в некоторых странах, в том числе и в России, данные препараты до сих пор производятся и используются.

Тестостерон ундеканоат (Андриол)

Рис. 2 — Андриол — современный пероральный препарат тестостерона.

В настоящее время тестостерона ундеканоат (Андриол) является препаратом выбора среди пероральных форм андрогенов. В отличие от своих предшественников, препарат поступает в лимфу, минуя распад в печени. Это делает Андриол во-первых, безопасным для применения, во-вторых, более эффективным. Попадая в кровоток, быстро достигается терапевтическая концентрация тестостерона, однако пероральная форма тестостерона ундеканоата действует кратковременно, из-за быстрого периода полувыведения, что вынуждает увеличивать кол-во приема в сутки. Период полувыведения препарата составляет 3-4 часа, поэтому даже при трехкратном применении в течение суток уровень тестостерона опускается ниже физиологических значений (см. рис. 3), что несколько уменьшает шанс добиться необходимого терапевтического эффекта.

Рис. 3 — Фармакокинетика перорального тестостерона ундеканоата.

Дозировка Андриола

При применении Андриола дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от степени андрогенной недостаточности. При умеренном снижение концентрации тестостерона рекомендуется использовать стартовые дозы (120 мг/сут или 3 капсулы), до исчезновения клинической симптоматики, а затем переходить на поддерживающую дозу в 40-80 мг/сут (1-2 капсулы). Пациентам с выраженным андрогенным дефицитом рекомендуется начинать со 160 мг/сут (4 капсулы) в течение 2-3 мес., а затем снижать дозу до 80 мг/сут (2 капсулы). Учитывая естественный пик секреции андрогенов, рекомендуется принимать большую дозу Андриола утром, только после еды, запивая небольшим кол-вом воды, при этом не рекомендуется разжевывать капсулы.

Местеролон (Провирон, Вистимон)

Местеролон не разрушается в печени и не подвергается ароматизации, что делает его предпочтительным для пациентов с ожирением, у которых имеется повышенная активность эстрогенов (гиперэстрогенемия). Во всех других случаях, в том числе и пациентам с ожирением, но без гиперэстрогенемии, рекомендуется назначать препараты с полным спектром действия тестостерона.

В заключение

Поскольку метилтестостерон и флуоксиместерон обладают гепатоксичностью, а местеролон не обладает полным спектром действия тестостерона, единственным на сегодняшний день пероральным препаратом, отвечающим минимальным требованиям безопасной заместительной терапии является Андриол.