Основная часть тестостерона (около 57%), поступающая в кровь, связывается с транспортным белком – глобулин, связывающий половые стероиды (ГСПС). Поскольку связь тестостерона с ГСПС очень сильная, что мешает его проникновению в андроген-чувствительные клетки и поэтому он не обладает биологической активностью.
Остальная часть тестостерона (около 43%), является биологически доступной формой андрогена. Биологически доступный тестостерон подразделяется на два вида:
- Тестостерон, связанный с альбумином (примерно 40%);
- Свободный тестостерон (примерно 3%).
Связь тестостерона и альбумина намного слабее, чем связь с ГСПС, поэтому данная связь может легко разрушаться, в связи с чем, тестостерон, связанный с альбумином, считают биологически активным.
Максимальной биологической активностью обладает свободный тестостерон. Именно данная форма тестостерона, вместе с тестостероном, связанным с альбумином, оказывает биологическое воздействие на организм мужчины.
Выделяют три основных пути метаболизма (превращения) тестостерона в организме:
- Усиление биологической активности – превращение тестостерона в более активный метаболит. Под действием 5α-редуктазы в органах репродуктивной системы (предстательная железа, придаток яичка, семенные пузырьки, кожа) тестостерон превращается в наиболее активную свою фракцию – дигидротестостерон. По своей андрогенной активности дигидротестостерон в 2,5 раза превосходит тестостерон.
- Изменение биологической активности – превращение тестостерона под действием ароматазы в эстрадиол – наиболее биологически активный женский половой гормон (эстроген). Данное превращение происходит преимущественно в молочной железе, жировой ткани, головном мозге, мышечной ткани. Поскольку эстрогены являются женскими половыми гормонами, они необходимы мужскому организму лишь в нормальном (не патологическом) кол-ве. Повышенное же кол-во эстрогенов у мужчины, может провоцировать феминизацию (см. подробнее о роли эстрогенов в организме мужчины).
- Ослабление биологической активности – превращение тестостерона в менее активные фракции. Под действием 5β-редуктазы происходит превращение тестостерона в андростерон (в сравнении с тестостероном обладает 68% от его первоначальной андрогенной активности) и этиохоланолон (не обладает андрогенной активностью).
Метаболическим превращениям подвергается только биологически доступная форма тестостерона, т.е. свободный и связанный с альбумином тестостерон. Через мочеполовую выделительную систему выводятся вместе с мочой в виде андростерона и этиохоланолона около половины продуцируемого тестостерона.
Рис. 1 — Изменение активности тестостерона в результате метаболических превращений (в скобках указана андрогенная активность каждого из стероидов; активность тестостерона принята за 100).
Метаболизм тестостерона во многом зависит от функции печени, т.к. основные метаболические превращения происходят в клетках печени (гепатоцитах), составляющих основную часть ее массы (60-80%).
В большинстве тканей, имеющих рецепторы андрогенов, тестостерон под действием 5α-редуктазы превращается в наиболее активный андроген – дигидротестостерон, который обеспечивает биологическую активность тестостерона.
Источники:
Дедов И.И. «Возрастной андрогенный дефицит у мужчин».
Розен В.Б. «Основы эндокринологии – Учебник».
Добавить комментарий